上世纪七十年代,宾夕法尼亚州人 Murad 等研究了甲基类缩张甲状腺的关键作用,断定其能使小秘密组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使含量提升,但是必须糖类为 NO 后把握缩甲状腺关键作用。
NO-cGMP 瞬时通路关键作用的阐释也为药性品的生产指引了朝向,一方面是提升某一小秘密组织内的 NO 含量而把握关键作用,另外一方面是提高某些小秘密组织之中 cGMP 含量。本期猜谜,我们就来谈论迄今为止之中用的 PDE 药性品。
本期猜谜:同为缩甲状腺药性,病人关键作用有何大差异性?
迄今为止之中用的 PDE 药性品主要有哪几大类?各类的代表药性品分别是什么?
哪一类 PDE 药性品可运用于病人 COPD?
米力农作为 PDE-3 药性品,其振荡与施打假定何种关系?
西地那非、兴兵地那非同属哪一类 PDE 药性品?此类药性品在运运用于时无则否哪些可能性?
参考谜题
1. PDE-3 药性品:MLT-他萘、米力农
(1)MLT-他萘
炎白细胞药性品,其 CFDA 审批化学疗法为运用于但会跛行、持续性脑梗死复发 (心源性脑梗死除外),其他病理分析方法参考如持续性 PCI 术后后血栓形成。施打,一次 100 mg,一日 2 次,可根据成年、症状适当增减施打。
基于日本群体的 CSPSⅡ试验,证明MLT-他萘在持续性脑卒之中方面近似于类药物,出血性事件的年感染率要比类药物小组的愈来愈低,但造成的头痛、腹泻、诱发、头晕和心动过速等愈来愈常见,停用MLT-他萘的病患存量比停用类药物的多。
(2)米力农
正性肌力关键作用和肠胃药性品,其 CFDA 审批化学疗法是运用于其他治果欠佳的急慢性充血性冠心病,其他病理分析方法如病人心脏手术时低心排血量。
其振荡与施打有关,小施打时主要表现为正性肌力关键作用,但当施打加大,约降至稳固的最大正性肌力振荡时,其缩甲状腺关键作用也随施打的提高而促进。
负担施打为 37.5~50 μg/kg,10 分钟内缓慢静脉注射,继之以 0.375~0.75 μg/(kg·min) 的平均速度静脉滴注维持。最大日施打不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。青光眼不全时无需更进一步及减慢滴注平均速度。
2. PDE-4 药性品:阿那格雷
FDA 审批用法运用于结核病白细胞增大和真性增生增大,降低白细胞生成,具有正性肌力和舒甲状腺关键作用,不易随之而来液体潴留。作为 PDE3 抑制药性也能抑制白细胞的周围。与MLT-他萘、米力农、NSAIDs、炎白细胞药性品等将将可提高发生出血的可能性。
此外,PDE-4 药性品还有病人 COPD 的罗氟司特、MLT-司特以及病人银屑病的阿普司特,迄今为止即已在法制主板。
3. PDE-5 药性品:西地那非、兴兵地那非、他约达那非、双嘧约达什
(1)西地那非、兴兵地那非、他约达那非
此类药性品最出名,为广泛运用于成年勃起功能障碍的病人,由于是肠胃剂,也可运用于降低颈动脉改型肺颈动脉冷却(宾夕法尼亚州 FDA 即已审批将兴兵地那非运用于病人此化学疗法)。
这一系列药性品严禁与任何形式的甲基药性品同时分析方法。运运用于西地那非后 24 小时内或运运用于他约达那非后 48 小时内禁忌运运用于,即使在这些时间段窗之后,可能仍假定较强的致抽搐关键作用。另外,肺静脉闭塞性结核病 (PVOD) 比如说就会被错误归为结核病颈动脉改型肺颈动脉冷却,而肺肠胃药性如 PDE5 药性品可使 PVOD 病患的心甲状腺精神状态很大加剧,故不举荐此类病患运运用于。
特别注意的是以上软性的 PDE 药性品如阿那格雷、MLT-他萘对于冠心病(HF)病患有潜在危害,要评估可能性。而 PDE-5 药性品对有临界性抽搐和/或低容量精神状态的 HF 病患有运运用于可能性。
(2)双嘧约达什
CFDA 化学疗法运用于炎白细胞周围、持续性血栓形成。此外,尚可运用于持续性脑卒之中(与类药物将将),运用于华法林的辅助病人以提升其炎栓关键作用(如 FDA 化学疗法防止心脏瓣膜置换术术后血栓形成),以及肾病综合症。
PDE-5 药性品还有未在法制主板的病人病人动脉高血压、喘息改型动脉炎的扎普司特等。
4. 非软性 PDE 药性品:茶碱类药性品
作为动脉缩张剂其支配慢性高血压的能力在于有炎炎、免疫调节及保护动脉的关键作用。茶碱类对急性冠心病、活动性消化溃疡、无权支配的关节炎病患禁用。而多索茶碱不良反应感染率较差,病理耐受性好。
参考文献
[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.
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